医薬品がヒトや動物に投与された後、どのように吸収され、組織に分布し、小腸や肝臓中の酵素により代謝され、排泄されるかを、薬物の濃度、その時間に対する変化等から解析することを言います。
また、開発化合物について、このような性質を検討するために行われる動物を用いた試験のことを薬物動態試験と言います。
医療用医薬品として製造・輸入承認を受けた新薬が医療保険の適用を受けるためには、薬価基準へ採用されること（収載）が必要になります。製薬会社が新薬の保険適用を厚生労働省へ申請した後、保険適用が認められた場合は、中央社会保険医療協議会で薬価が決まり、薬価基準に収載されます。