2024.2.1 現在

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主要プログラム(ヒト)

カリウムイオン競合型アシッドブロッカー(P-CAB)K-CAB®tegoprazan / RQ-00000004

主適応症:胃食道逆流症

承認審査中(マレーシアなど)

導出先:HK inno.N Corporation

導出対象地域:日本を除く全世界

※区切り線が入ります。

フェーズ3実施中(米国)

導出先:HK inno.N Corporation

導出対象地域:日本を除く全世界

※区切り線が入ります。

フェーズ1終了(日本)

導出活動中

導出対象地域:日本

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カリウムイオン競合型アシッドブロッカー(P-CAB)の概要

Tegoprazanは、新規カリウムイオン競合型アシッドブロッカー(Potassium Competitive Acid Blocker:P-CAB)と呼ばれる新しい作用機序の胃酸分泌抑制剤です。P-CABは、胃食道逆流症の治療に古くから使われているプロトンポンプ阻害剤(Proton-pump inhibitor:PPI)とは異なるメカニズムにより、PPIよりも速やかに、かつ、持続的に胃酸分泌を抑制する新世代の治療薬です。

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P2X7受容体拮抗薬RQ-00466479 / AK1780

主適応症:慢性疼痛

フェーズ2実施中(米国ほか)

導出先:旭化成ファーマ株式会社(サブライセンス先:Eli Lilly and Company)

導出対象地域:全世界

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P2X7受容体拮抗薬の概要

P2X7受容体拮抗薬 RQ-00466479は、当社と旭化成ファーマ社との共同研究によって創製されたプリン受容体の1つP2X7受容体の新規拮抗薬です。P2X7受容体は、中枢神経系のグリア細胞に多く発現しているイオンチャネルのひとつで、慢性疼痛に深く関与していることが知られています。慢性疼痛などの新たな治療選択肢となることが期待されます。

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グレリン受容体作動薬RQ-00433412

主適応症:がんに伴う食欲不振 悪液質症候群、 脊髄損傷に伴う便秘

前臨床実施中

導出活動準備中

導出対象地域:全世界

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グレリン受容体作動薬の概要

RQ-00433412は、当社が創製した新規グレリン受容体作動薬です。グレリン受容体は摂食や成長ホルモン分泌を制御しています。グレリン受容体作動薬は、がん患者の悪液質や体重減少、食欲不振の改善効果を示すことが知られています。また、RQ-00433412は、その消化管運動促進効果により脊髄損傷患者において下痢を引き起こさずに自立的な排便を促すことで、生活の質を向上させる画期的な新規便秘薬となることが期待されます。

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ナトリウムチャネル遮断薬RQ-00350215

主適応症:慢性疼痛

前臨床実施中

導出先:久光製薬株式会社

導出対象地域:全世界

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ナトリウムチャネル遮断薬の概要

RQ-00350215は、当社が創製した新規ナトリウムチャネル遮断薬です。ナトリウムチャネルはカリウムチャネル等の他のイオンチャネルとともに神経の活動電位の発生と伝達を制御し、神経伝達に深く関わっています。RQ-00350215は、痛み信号の伝達に関わる特定のナトリウムチャネルの機能を選択的に遮断することにより、既存の薬剤では十分な鎮痛効果が得られない慢性疼痛に対する画期的な新薬となることが期待されます。

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TRPM8遮断薬RQ-00434739 / XG2002

主適応症:慢性疼痛

フェーズ1準備中(豪州)

導出先:Xgene Pharmaceutical Co. Ltd.

導出対象地域:日本を除く全世界

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TRPM8遮断薬の概要

RQ-00434739は、当社が新規創製したTransient Receptor Potential Melastatin 8(TRPM8)遮断薬です。TRPM8は、28度以下の冷刺激またはメントール(ミントの成分)によって活性化される温度感受性イオンチャネルで、疼痛をはじめとする様々な病態への関与が示唆されています。RQ-00434739は、疼痛のモデル動物において既存薬とは異なる新たな作用機序で効果を示しており、今なお治療満足度の低い慢性疼痛に対する画期的な新薬となることが期待されます。

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主要プログラム(ペット)

グレリン受容体作動薬 ELURA®capromorelin / RQ-00000005

主適応症:慢性腎疾患に伴う体重減少管理(猫)

承認審査中(欧州)

導出先企業名:Elanco Animal Health Inc.

導出対象地域:全世界

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グレリン受容体作動薬 ELURA®の概要

Capromorelinは、当社設立時にPfizer社より権利譲渡されたグレリン受容体作動薬です。摂食や消化管運動を促す空腹ホルモンであるグレリンを模倣して食欲を刺激することから、ENTYCE®として犬の食欲増進、ELURA®として慢性腎疾患の猫の体重減少管理を適応症として、米国にて販売されています。現在審査中の欧州での承認、上市が待たれる他、欧米外での進展が期待されます。

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5-HT4作動薬RQ-00000010

主適応症:腸管運動障害(犬・猫)

POC試験実施中

導出先企業名:Vetbiolix SAS

導出対象地域:全世界

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5-HT4作動薬の概要

RQ-00000010 は、高活性かつ高選択的な新規5-HT_{4}作動薬です。神経伝達物質であるセロトニン(5-HT)は、消化器系においては受容体の1つである5-HT_{4}を介して腸管運動を促進することから、その作動薬は腸管運動障害の治療薬として有用とされています。当社はこれまでの開発において有効性と安全性の両面で良好な結果を得ており、まずは導出先によるさらなる開発を経て、治療選択肢の限られる犬及び猫における画期的な新薬となることが期待されます。

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全プログラム一覧

2024.2.1 現在

プログラム

一般名

化合物コード

主適応症

導出対象

地域

開発ステージ

導出先

カリウムイオン競合型アシッドブロッカー(P-CAB)

tegoprazan

RQ-00000004

胃食道逆流症

日本を除く全世界

販売中:韓国、中国、フィリピン、モンゴル、メキシコ、インドネシア、シンガポール、ペルー

審査中/承認申請準備中:マレーシアなど

HK inno.N

Corporation

フェーズ3実施中:米国

日本

フェーズ1終了

-

グレリン受容体作動薬

capromorelin

RQ-00000005

食欲不振(犬)

全世界(動物)

販売中:米国

Elanco

Animal Health Inc.

慢性腎疾患に伴う体重減少管理(猫)

全世界(動物)

販売中:米国

承認審査中:欧州

RQ-00433412

がんに伴う食欲不振・

悪疫質症候群、

脊髄損傷に伴う便秘

全世界

前臨床実施中

-

EP4拮抗薬

grapiprant

RQ-00000007

変形性関節症(犬)

全世界(動物)

販売中:米国、欧州、日本他

Elanco

Animal Health Inc.

疼痛

全世界(ヒト)

フェーズ2終了:米国

株式会社AskAt

フェーズ1終了:中国

がん

全世界(ヒト)

フェーズ1終了:米国

フェーズ1実施中:中国

RQ-00000008

変形性関節症

自己免疫疾患他

全世界(ヒト)

前臨床終了

変形性関節症他

全世界(動物)

前臨床実施中

5-HT4部分作動薬

RQ-00000009

アルツハイマー病

全世界

フェーズ1終了:米国

COX-2阻害薬

RQ-00317076

疼痛

全世界

フェーズ2a終了:米国

フェーズ1実施中:中国

疼痛(動物)

全世界(動物)

探索終了

CB2作動薬

RQ-00202730

鎮痛等

全世界

フェーズ1実施中:英国

選択的ナトリウムチャネル遮断薬

非開示

鎮痛・鎮痒

全世界

非開示

マルホ株式会社

P2X7受容体拮抗薬

RQ-00466479

AK1780

慢性疼痛

全世界

フェーズ2実施中:米国ほか

旭化成ファーマ株式会社/Eli Lilly and Company

特定のイオンチャネル

非開示

消化器領域

全世界

非開示

EAファーマ株式会社

TRPM8遮断薬

RQ-00434739

XG2002

慢性疼痛

日本を除く全世界

フェーズ1準備中:豪州

Xgene Pharmaceutical Co. Ltd.

疼痛

日本

前臨床検討中

-

ナトリウムチャネル遮断薬

RQ-00350215

慢性疼痛

全世界

前臨床実施中

久光製薬株式会社

5-HT4作動薬

RQ-00000010

腸管運動障害(犬・猫)

全世界(動物)

POC試験実施中

Vetbiolix SAS

胃不全麻痺

機能性胃腸症

慢性便秘

全世界(ヒト)

フェーズ1終了:英国

-

5-HT2B拮抗薬

RQ-00310941

下痢型過敏性腸症候群(IBS-D)

全世界

フェーズ1終了:英国

-

モチリン受容体作動薬

RQ-00201894

胃不全麻痺

機能性胃腸症

術後イレウス

全世界

前臨床終了

-

タミバロテン※

tamibarotene

TM-411

SY-1425

高リスク骨髄異形成症候群

北米および欧州

フェーズ3実施中:米国ほか

Syros Pharmaceuticals, Inc.

急性骨髄性白血病

フェーズ2実施中:米国ほか

※テムリック社開発プログラム