キーワード解説

イオンチャネルは細胞膜に存在する蛋白分子であり、細胞内外間のイオンの通路を形成しております。GPCR（＊）が細胞膜を介して情報伝達を行うのに対して、イオンチャネルはイオンそのものを輸送することによって膜電位変化を電気信号へと変換し、筋肉の収縮や様々な伝達物質の放出を誘発するものであります。

Gastroesophageal Reflux Diseaseの略称であり、胃内容物、特に胃酸が食道内に逆流することによって胸焼け等の特徴的な症状をもたらす疾患であります。下部食道粘膜に粘膜傷害が認められる逆流性食道炎( R E : R e f l u xEsophagitis)と内視鏡的に粘膜傷害を認めない内視鏡陰性GERD（NERD: Non-erosive Reflux Disease）に分類されます。

(A）探索研究
新薬のもととなる開発候補化合物（＊）を探し出す研究を探索研究と言います。疾患の原因となる標的分子の探索、疾患と標的分子の関係を反映する評価系の構築、ハイスループット・スクリーニング（HTS）（＊）等を用いたリード化合物の探索、有効性・安全性等の様々な観点によるリード化合物の最適化が実施されます。幾度にも亘り、検討、合成、評価の作業を繰り返すことで、より医薬品としての可能性が高い化合物を作り上げます。

(B）前臨床試験
開発化合物を特定した後、ヒトにおける試験を行うために十分な安全性と有効性があることを確認することを目的として、主に動物を用いて行われる毒性試験（＊）、薬効薬理試験、薬物動態試験等の試験を前臨床試験と言います。また、種々の試験と並行し、開発化合物の製造法の開発やヒトへどのような形で投与するか（錠剤、カプセル剤、注射剤等）についても検討を行います。

(C）臨床試験
前臨床試験の結果、開発化合物が有効性及び安全性の観点から有用な医薬品になり得る可能性が認められた場合、ヒトにおける臨床試験が実施されます。臨床試験においては、以下の３段階の試験によって、用法、用量、有効性及び安全性を評価します。

a）第Ⅰ相臨床試験
少人数の健康成人を対象に、開発化合物の投与量を低用量から徐々に上げていき、ヒトにおける忍容性・安全性及び体内での動き（吸収、排泄等）の検討を行います。

b）第Ⅱ相臨床試験
比較的少人数の患者を対象に、目標適応症における効果及び安全性を検討し、最適な投与量や投与方法等を設定します。

c）第Ⅲ相臨床試験
臨床試験の最終段階として、患者を対象とした大規模な臨床試験を実施します。様々な背景を持つ多数の患者に投与することで、有効性及び安全性をより実際の治療に近い形で検証します。

(D）申請・承認
臨床試験により有効性と安全性が確認された新薬について、規制当局（日本の場合は厚生労働省、米国の場合は米国食品医薬品局（FDA：Food and Drug Administration）等）へ製造販売承認の申請を行います。規制当局は提出された膨大なデータを検討し、医薬品としての販売の認可・不認可を判断します。

探索研究が終了し、開発段階に進める化合物を一つに絞り込み、開発プロジェクトとして前臨床開発をスタートした時点以降、その化合物を開発化合物と言います。

探索研究の後期において、少数の化合物の中から開発化合物を選定する段階で、開発化合物の候補となる化合物を開発候補化合物と言います。

ある目的のために集められた化合物の集合体そのもの、あるいは保管庫や検索システムのように必要に応じて利用するための仕組みを指します。

Irritable Bowel Syndromeの略称であり、主として大腸の運動及び分泌機能の異常で起こる病気の総称であります。主な症状は慢性的な腹痛や腹部不快感と便通異常であり、腸の器質的変化を伴わないことが特徴とされております。病型として便秘型(IBS-C)、下痢型(IBS-D)、混合型(IBS-M)、分類不能型があります。

Functional Dyspepsiaの略称であり、上腹部の不快症状がありながら、内視鏡検査等で潰瘍等明らかな器質的病変が認められない疾患であります。日本では長い間、胃炎という病名で呼ばれてきたものであり、機能性ディスペプシアとも呼ばれております。

ヒトに投与する量に関する情報、安全な投与期間に関する情報、薬物の生理学的並びに毒性的作用の特徴に関する情報を得るために行われる動物を用いた試験のことを言います。

ロボット等の自動化された装置を用いて、薬としての効果や毒性についての評価試験を高速かつ大量に実施する方法のことであります。１日に何万個もの化合物を評価することによって、膨大な数の化合物ライブラリー（＊）の中から、短期間で効率よくリード化合物を見つけ出すことができます。

病気に関わっている酵素等のタンパク質で、薬が働きかける相手（標的）となるものであります。

当社グループが保有しているプロジェクト、すなわち研究から開発、導出までの異なった段階における複数のプロジェクトの総称であります。

医薬品がヒトや動物に投与された後、どのように吸収され、組織に分布し、小腸や肝臓中の酵素により代謝され、排泄されるかを、薬物の濃度、その時間に対する変化等から解析することを言います。

また、開発化合物について、このような性質を検討するために行われる動物を用いた試験のことを薬物動態試験と言います。

医療用医薬品として製造・輸入承認を受けた新薬が医療保険の適用を受けるためには、薬価基準へ採用されること（収載）が必要になります。製薬会社が新薬の保険適用を厚生労働省へ申請した後、保険適用が認められた場合は、中央社会保険医療協議会で薬価が決まり、薬価基準に収載されます。

創薬標的分子に作用し、疾患モデルの動物を用いた試験でも効果を示すことが確認された新薬のタネとなる化合物のことであります。この先、さらに効果や安全性が改善されて開発候補化合物となります。

医薬品の製造・輸入承認申請のための安全性試験、臨床試験、あるいは発売後の医薬品等の品質確保のために省令で定められている基準であります。

Gタンパク質共役型受容体（G-protein-coupled receptor）の略称であり、細胞膜を7回貫通するという構造的特徴を有しており、7回膜貫通型（7TM）受容体とも呼ばれております。細胞外側にセロトニン、ヒスタミン、アドレナリン等に代表されるリガンド結合部位が存在し、細胞内側にGタンパク質が結合する部位を有して、細胞外の化学的情報を細胞内に伝達する機能を有する膜タンパク質であります。